有效成分及含量:每錠中含:
Amlodipine.................................................. 5 mg
Valsartan...................................................160 mg
【藥物治療分類】
抗高血壓複方藥 (CCB + ARB)。
【適 應 癥】
高血壓。
【用法用量】
本品適用於以Amlodipine 或Valsartan 單方無法獲得血壓有效控制的病人。
每日服用一劑5 mg-10 mg 之Amlodipine,可有效治療高血壓,而Valsartan 的有效劑量為80 mg-160 mg。在使用5 mg-10 mg 之Amlodipine、和80 mg-160 mg 之Valsartan 的Amlodipine and Valsartan 臨床試驗中,抗高血壓作用會隨劑量增加而增加。
【作用機轉】
Amlodipine
Amlodipine 是一種二氫砒啶鈣離子通道阻斷劑,可抑制鈣離子通過細胞膜流入血管平滑肌和心肌。實驗資料顯示,Amlodipine 可與二氫砒啶和非二氫砒啶結合處相結合。
心肌和平滑肌的收縮過程,有賴於胞外鈣離子透過特定的離子通道進入這些細胞。Amlodipine 可選擇性地抑制鈣離子流入細胞膜,尤其對血管平滑肌細胞的作用更甚於心肌細胞??稍讜嚬軆仍囼炗^察到負向收縮(negative inotropic effect) 的作用,但此作用並未在使用治療劑量的動物中觀察到。血清鈣離子濃度並不會受到Amlodipine 的影響。
在生理酸鹼值範圍內,Amlodipine 是一種游離化合物(pKa=8.6),其和鈣離子通道受體的動能交互作用特性為:其與受體的結合和分離速率是漸進性的,因而造成作用為漸進性。
Amlodipine 是一種周邊動脈血管擴張劑,可直接作用於血管平滑肌,減低周邊血管阻力並減低血壓。
Valsartan
血管收縮素Ⅱ 係透過血管收縮素轉化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化反應,從血管收縮素Ⅰ 轉化而來。血管收縮素Ⅱ 是腎素- 血管安普新 膜衣錠 5/160 毫克Exfopine Film Coated Tablets 5/160mg收縮素系統主要的升血壓藥物,其作用包括血管收縮、刺激醛固酮的合成與釋放、刺激心臟,以及腎臟的鈉離子再吸收作用。
Valsartan 可藉由選擇性阻斷血管收縮素Ⅱ 結合至許多組織中(例如血管平滑肌和腎上腺)的AT1 受體,而阻斷血管收縮劑和血管收縮素Ⅱ 的醛固酮分泌作用。因此,它的作用和血管收縮素Ⅱ 的合成路徑無關。
在許多組織中亦可發現AT2 受體,但AT2 和心血管的體內平衡,並無已知的關聯性。相對於AT2 受體,Valsartan 對AT1 受體具有較高的親合性(約為20,000 倍)。以Valsartan阻斷AT1 受體後增加的血漿中血管收縮素濃度,可能會刺激AT2 受體的打開。實質上,Valsartan 的主要代謝物並無活性,其對AT1受體的親和性約為Valsartan 本身的200 分之1。
以血管收縮素轉化酶抑制劑阻斷腎素- 血管收縮素系統,意即抑制血管收縮素Ⅰ 進行血管收縮素Ⅱ 的生物合成作用,已被廣泛應用於高血壓的治療中。血管收縮素轉化酶抑制劑亦可抑制由血管收縮素轉化酶催化的緩激肽降解作用。因為Valsartan 不會抑制血管收縮素轉化酶(激酶Ⅱ),因此不會影響對於緩激肽的反應。尚不瞭解此差異是否具有臨床關聯性。
Valsartan 不會結合或阻斷其他已知對心血管調節具有重要性的賀爾蒙受體或離子通道。
阻斷血管收縮素Ⅱ 受體,可抑制血管收縮素Ⅱ 對腎素分泌的負調節回饋作用,但增加的血漿腎素活性和血管收縮素Ⅱ 血液濃度,並無法抵償Valsartan 對血壓的作用。
【健保代碼】
AC59821100
【產品包裝】
14’s*2 /BOX, 14’s*70/BOX
【產品外觀】

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