藉由上述機轉, Pregabalin 具抗痙攣與止痛作用,目前健保署核準的適應癥包含「帶狀泡 疹後神經痛」、「成人局部癲癇的輔助治療」、「糖尿病周邊神經病變引起的神經性疼痛」、 「脊髓損傷所引起的神經性疼痛」,以及「纖維肌痛癥」。

藥物動力學

Pregabalin 口服吸收良好,生體可用率超過 90%,空腹口服後約 1.5 小時內可以達到最高 血中濃度,重複給藥後在一至兩天內,Pregabalin 在人體的血中濃度會達到穩定的狀態。此藥 吸收不受飲食影響,故空腹或飯後服用都沒有關係。
Pregabalin 不會與血漿蛋白結合,主要還是以藥物原型經由腎臟排除,排除半衰期大約是 6.3 小時。

臨床運用

Pregabalin 用於治療纖維肌痛癥,應從低劑量開始使用 (75mg 每日兩次,每天 150mg), 然後在一週內慢慢增加劑量到 150mg 每日兩次 ( 每天 300mg)。若癥狀無緩解時,可以增加到 225mg 每日兩次 ( 也就是每日 450mg),而最大劑量為每天 600mg。值得注意的是,沒有證據 顯示使用到最大劑量時可提高在纖維肌痛癥的治療上效益,但是副作用卻明顯增加。因此, 建議治療劑量是每天 300mg 到 450mg。
若要停止使用 Pregabalin 時,必須採漸進式的停藥。突然的停藥,則可能導致失眠、噁心、 頭痛及腹瀉等等的戒斷癥狀,應該至少用一個禮拜的時間慢慢減量之後 再停止服藥。
Pregabalin 在人體內幾乎不會被肝臟代謝,主要經由腎臟排 除,其腎臟的清除率幾乎與肌酐酸清除率 (Creatinine Clearance, CrCl) 成正比,因此需要依照個案的肌酐酸清除率調整劑量, 而劑量調整方式則如表一。

另外,接受洗腎的個案,在經過 4 小時的血液透析後, 會使 Pregabalin 血中濃度下降約 50%,因此可以調整在 完成血液透析之後再給藥,或者是在完成血液透析之 後再給予適當的補充劑量。

纖維肌痛癥 (fibromyalgia) 病因不 明、診斷不易,又稱為「神秘的疼痛 癥」。圖為纖維肌痛癥常見痛點。

Pregabalin 懷孕分級為 C 級,尚未有在孕婦進行適當且有良好對照的研究。但在動物實驗 中,有觀察到對神經系統以及生殖系統的方面毒性。因此,僅有在治療效益大於對胎兒風險 時,才可以在懷孕的時候使用 Pregabalin。授乳婦女使用 Pregabalin,目前還不知道 Pregabalin 會不會分泌到人類乳汁中。但在動物實驗中顯示會分泌到乳汁中,應該考慮藥品對母親的重 要性,來評估是否停止授乳或選擇停藥。
簡單的說,如果是腎功能有問題的患者,就必須要減量使用,肝功能有問題的患者一般 來說不需要做劑量調整。年長的患者就依照他腎功能的好壞做劑量調整。而在懷孕、分娩一 直到授乳期間的婦女以及兒童在使用 Pregabalin 時,則需要仔細的評估損益。另外,有心臟衰 竭問題的個案,由於 Pregabalin 有引起周邊水腫的可能性,也要謹慎評估是否使用。

副作用

在一個治療纖維肌痛癥的對照性試驗中,可以觀察到最常見的就是有關神經系統方面不 良反應,其中以暈眩與嗜睡佔的比例最高,而且也可以發現隨著給藥劑量的增加,發生不良 反應的比例也愈高。其他常見副作用還有頭痛、體重增加、視力模糊、口乾、便秘、疲倦、 周邊水腫、欣快感等等。不過一般來說,從低劑量開始,在經過一個禮拜之後大多數患者可 以適應這些副作用,而疼痛的情形也會受到控制逐漸改善。

結語

纖維肌痛癥不論是在診斷或治療上,都具有一定的挑戰性,而 Pregabalin 提供了在治療上 的一個有效的選擇,當然除了藥物治療之外,配合良好的生活習慣、規律的作息、充足的睡眠, 保持適度且規律的運動習慣,從事自己喜愛的休閒活動,放鬆身心,不要把生活安排得太過 緊湊等等。除了能夠對疾病的緩解有一定的幫助外,對於自己整體的身心健康也是有大大的 好處喔!

 

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